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    雙氟磺草胺的合成新工藝

    高士光  蔡旭陽  薛歡  陶濤  
    【摘要】:以2-甲氧基-5-氟尿嘧啶為起始原料,經氯化反應、肼基化反應、環合反應、轉位反應、偶聯反應和氯氧化反應獲得關鍵中間體2-氯磺?;?8-氟-5-甲氧基[1,2,4]三唑[1,5-c]嘧啶,隨后該關鍵中間體與N-氯代丁二酰亞胺(NCS)、甲硫醚、3-甲基吡啶和2, 6-二氟苯胺通過磺酰胺縮合反應制備得到雙氟磺草胺。結果表明,優化后新工藝以2-甲氧基-5-氟尿嘧啶為起始原料,產品總收率48.8%,含量達98.5%,產品結構經核磁確證。該新工藝路線合理,具備反應條件溫和、原料易得、產品質量好、總收率高、成本低廉等特點,適合于工業化生產。

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